【药理作用】本品对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有较强抑制作用。对磺胺药敏感的细菌不能利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨基苯甲酸和二氢蝶啶，在细菌二氢叶酸合成酶的作用下合成四氢叶酸，活化性四氢叶酸在嘌呤、胸腺嘧啶核苷的合成中起了重要的传递一碳基因的作用。磺胺药在结构上类似对氨基苯甲酸,可与对氨基苯甲酸竞争细菌体内的二氢叶酸合成酶，妨碍了二氢叶酸的合成和减少四氢叶酸的量，最终影响核酸的合成，抑制细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被对氨基苯甲酸及其衍生物（普鲁卡因、丁卡因）所拮抗，此外脓液以及组织分解产物也可提供细菌生长的必需物质，与磺胺药产生拮抗作用。甲氧苄啶属于抗菌增效剂，可以抑制二氢叶酸还原酶的活性。二者合用可产生协同作用，增强抗菌效果。
【药物相互作用】（1）某些含对氨基苯甲酰基的药物，如普鲁卡因、丁卡因等在体内可生成对氨基苯甲酸，酵母片中含有细菌代谢所需要的对氨基苯甲酸，可降低本药作用，因此不宜合用。（2)与噻嗪类或速尿等利尿剂同用，可加重肾毒性。（3)磺胺类药物通常可以置换以下高蛋白结合率的药物，如甲氨蝶呤、保泰松、噻嗪类利尿药、水杨酸盐、丙磺舒、苯妥因，虽然这些相互作用临床意义还不完全清楚，但必须对被置换的药物的增强作用进行监测。抗酸药与磺胺类药物合用，可降低其生物利用度。
